期刊简介
本刊为国家级药学学术性一类期刊，由中国人民解放军总后勤部卫生部主管，总后勤部卫生部药品仪器检验所主办、出版，《解放军药学学报》编辑委员会编辑，向国内外公开发行。主要报道我国和军队各医、药院校，科研院、所和医疗单位中、高级专业技术工作者的研究论文和科研成果;介绍有普遍或特殊代表意义的工作经验，对学科发展和专业研究有导向和指导意义。本刊已被国家列为中国科技论文统计源期刊，中国生物医学期刊引文和中国学术期刊综合评价等多家大型数据库列为期刊源期刊，被《中国药学文摘》、《中文科技资料目录，中草药》列为核心期刊，并荣获首届《中国学术期刊(光盘版)检索与评价数据规范》执行优秀奖。
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首页>解放军药学学报杂志
- 杂志名称：解放军药学学报杂志
- 主管单位：中国人民解放军总后勤部卫生部
- 主办单位：中国人民解放军总后勤部卫生部 药品仪器检验所
- 国际刊号：1008-9926
- 国内刊号：11-4227/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国科技论文统计源期刊期刊收录：国家图书馆馆藏, 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 万方收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏
替格瑞洛类似物的合成及其抗血小板聚集活性
李冉；韦昌青；张大志；李铁军
关键词：替格瑞洛, 抗血小板聚集, 合成, 构效关系, P2Y12受体
摘要：目的 合成新的替格瑞洛衍生物并研究其抗血小板聚集活性.方法 将化合物替格瑞洛复杂的手性环丙基胺片段用相对简单的苯基烷胺或杂环烷胺类取代,设计合成了一系列非环丙基取代的替格瑞洛衍生物.以Boc保护的(R)-丙氨酸为原料,根据文献经多步反应得到中间体1;该中间体与4,6-二氯-2-正丙巯基嘧啶-5-胺缩合,环化生成三氮唑,后再与各类胺缩合生成目标化合物.测定所有目标化合物抗兔血小板聚集的活性.结果 共制得19个化合物,其化学结构由1 H-NMR和MS确证,且均未见文献报道.目标化合物表现出不同程度的抑制血小板聚集的活性,其中4f(IC50=49.7μmol·L-1)活性明显高于阳性对照药替格瑞洛(IC50=71.5 μmol ·L-1),有进一步研究价值.结论 替格瑞洛分子的手性环丙基侧链并非活性必需基团,可作为结构优化的对象深入研究.
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