期刊简介

  本刊为国家级药学学术性一类期刊,由中国人民解放军总后勤部卫生部主管,总后勤部卫生部药品仪器检验所主办、出版,《解放军药学学报》编辑委员会编辑,向国内外公开发行。主要报道我国和军队各医、药院校,科研院、所和医疗单位中、高级专业技术工作者的研究论文和科研成果;介绍有普遍或特殊代表意义的工作经验,对学科发展和专业研究有导向和指导意义。本刊已被国家列为中国科技论文统计源期刊,中国生物医学期刊引文和中国学术期刊综合评价等多家大型数据库列为期刊源期刊,被《中国药学文摘》、《中文科技资料目录,中草药》列为核心期刊,并荣获首届《中国学术期刊(光盘版)检索与评价数据规范》执行优秀奖。

        

首页>解放军药学学报杂志
  • 杂志名称:解放军药学学报杂志
  • 主管单位:中国人民解放军总后勤部卫生部
  • 主办单位:中国人民解放军总后勤部卫生部 药品仪器检验所
  • 国际刊号:1008-9926
  • 国内刊号:11-4227/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国科技论文统计源期刊期刊收录:国家图书馆馆藏, 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 万方收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏
解放军药学学报杂志2015年第03期

含砜类结构的新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成与活性评价

王涛;张首国;彭涛;温晓雪;王彦志;冯卫生;王林

关键词:砜类化合物, 蛋白酪氨酸激酶抑制剂, 合成
摘要:目的 以Ex-Rad为先导化合物,设计合成含有砜类结构的新型小分子蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂,并对其抑酶活性进行初步评价.方法 以(对氯)氯苄为起始原料,通过亲核取代、氧化以及缩合反应合成目标化合物;采用酶联免疫法对目标化合物进行PTK抑制活性的测定.结果 合成了3个含砜结构的目标化合物,结构经1H-NMR确证.活性筛选结果表明,在浓度为100 μmol·L-1和1 mmol·L-1时,目标化合物WT001的PTK抑制率分别为(3.5±1.7)%和(5.7±1.1)%,WT002抑制率分别为(50.6±2.7)%和(40.3±0.7)%,WT003抑制率分别为(33.7±3.1)%和(44.3±5.9)%,阳性药Ex-Rad的抑制率分别为(7.0±2.1)%和(35.4±4.1)%.结论 在目标化合物中WT002和WT003显示出较强的PTK抑制活性,且活性高于同浓度的Ex-Rad.