期刊简介

  本刊为国家级药学学术性一类期刊,由中国人民解放军总后勤部卫生部主管,总后勤部卫生部药品仪器检验所主办、出版,《解放军药学学报》编辑委员会编辑,向国内外公开发行。主要报道我国和军队各医、药院校,科研院、所和医疗单位中、高级专业技术工作者的研究论文和科研成果;介绍有普遍或特殊代表意义的工作经验,对学科发展和专业研究有导向和指导意义。本刊已被国家列为中国科技论文统计源期刊,中国生物医学期刊引文和中国学术期刊综合评价等多家大型数据库列为期刊源期刊,被《中国药学文摘》、《中文科技资料目录,中草药》列为核心期刊,并荣获首届《中国学术期刊(光盘版)检索与评价数据规范》执行优秀奖。

        

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  • 杂志名称:解放军药学学报杂志
  • 主管单位:中国人民解放军总后勤部卫生部
  • 主办单位:中国人民解放军总后勤部卫生部 药品仪器检验所
  • 国际刊号:1008-9926
  • 国内刊号:11-4227/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国科技论文统计源期刊期刊收录:国家图书馆馆藏, 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 万方收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏
解放军药学学报杂志2012年第02期

富马酸戊乙奎醚消旋体(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型亲和力的比较

华南;魏晓莉;王丽韫;赵哲;何新华;仲伯华;郑建全

关键词:富马酸戊乙奎醚, 季铵盐, 亲和力, 构效关系, 毒蕈碱乙酰胆碱受体, 抗胆碱药, 放射性配体受体结合实验
摘要:目的 比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R’)-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力.方法 应用放射性配体受体饱和实验测定[氚]N-甲基东莨菪碱([3H]-NMS)对M1和M3受体亚型的大结合力及平衡解离常数,竞争性抑制试验比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R’)-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力.结果 [3H] -NMS对M1和M3的大结合力(Bmax)值分别为(2.8±0.22)、(3.6±0.14) pmol/mg,平衡解离常数(Kd)值分别为(0.29±0.04)×10-9、(0.53±0.09)×10-9 moL/L.富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R’)-光学异构体及其溴化季铵盐对M1受体的竞争抑制平衡解离常数(Ki)依次为(2.54±0.71) ×10-11、(3.86±0.94)×10-12、(6.73±1.71)×10-11mol/L,对M3受体的Ki依次为(1.06±0.57) ×10-11、(1.97±0.85) ×10-12、(2.94±0.53)×10-11mol/L.结论 环丙甲基戊乙奎醚溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力低于富马酸戊乙奎醚消旋体及其(R,R’)-光学异构体,但对M3受体亚型仍具有高选择性.